Discovery of Low-Molecular-Weight Ligands for the AF6 PDZ Domain

Tasche gefunden: Ob sich Protein‐Protein‐Wechselwirkungsdomänen als Angriffsstellen für Wirkstoffe eignen, ist noch umstritten. Die 3D‐Struktur eines Komplexes aus einem kleinen organischen Liganden und der AF6‐PDZ‐Domäne lässt die Bildung einer Bindungstasche durch den Liganden erkennen (siehe Bild...

Full description

Saved in:
Bibliographic Details
Published in:Angewandte Chemie 2006-06, Vol.118 (23), p.3874-3879
Main Authors: Joshi, Mangesh, Vargas, Carolyn, Boisguerin, Prisca, Diehl, Annette, Krause, Gerd, Schmieder, Peter, Moelling, Karin, Hagen, Volker, Schade, Markus, Oschkinat, Hartmut
Format: Article
Language:English
Subjects:
Inhibitoren
Ligandeneffekte
NMR-Spektroskopie
PDZ-Domänen
Proteinstrukturen
Citations: Items that this one cites
Items that cite this one
Online Access:Get full text
Tags: Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
Description
Summary:Tasche gefunden: Ob sich Protein‐Protein‐Wechselwirkungsdomänen als Angriffsstellen für Wirkstoffe eignen, ist noch umstritten. Die 3D‐Struktur eines Komplexes aus einem kleinen organischen Liganden und der AF6‐PDZ‐Domäne lässt die Bildung einer Bindungstasche durch den Liganden erkennen (siehe Bild). Die Verbindung kann mit einem natürlichen Peptidliganden der Domäne konkurrieren und eignet sich als Baustein für die Erzeugung selektiver PDZ‐Inhibitoren.
ISSN:0044-8249
1521-3757
DOI:10.1002/ange.200503965