Innentitelbild: Esterase‐Sensitive Prodrugs with Tunable Release Rates and Direct Generation of Hydrogen Sulfide (Angew. Chem. 14/2016)

Eine Serie von Thiosäuren wurde zu Schwefelwasserstoff‐Prodrugs entwickelt, die B. Wang et al. in ihrer Zuschrift auf S. 4590 ff. vorstellen. Die H2S‐Freisetzung beruht auf einer Esterase‐vermittelten Spaltung, die eine Hydroxygruppe als angreifendes Nukleophil freilegt, das eine Lactonisierung bewi...

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Published in:Angewandte Chemie 2016-03, Vol.128 (14), p.4444-4444
Main Authors: Zheng, Yueqin, Yu, Bingchen, Ji, Kaili, Pan, Zhixiang, Chittavong, Vayou, Wang, Binghe
Format: Article
Language:English
Subjects:
Entzündungshemmer
Enzym-Trigger
H2S-NSAIDs
H2S-Prodrugs
Lactonisierung
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Description
Summary:Eine Serie von Thiosäuren wurde zu Schwefelwasserstoff‐Prodrugs entwickelt, die B. Wang et al. in ihrer Zuschrift auf S. 4590 ff. vorstellen. Die H2S‐Freisetzung beruht auf einer Esterase‐vermittelten Spaltung, die eine Hydroxygruppe als angreifendes Nukleophil freilegt, das eine Lactonisierung bewirkt. Die Prodrugs sind unter physiologischen Bedingungen stabil, und die Geschwindigkeit der H2S‐Freisetzung kann über die Art der Estergruppe eingestellt werden.
ISSN:0044-8249
1521-3757
DOI:10.1002/ange.201602011