Grifolin derivatives from Albatrellus ovinus as TRPV1 receptor blockers for cosmetic applications

• Published in: International journal of cosmetic science 2017-08, Vol.39 (4), p.379-385
• Main Authors: Hettwer, S., Bänziger, S., Suter, B., Obermayer, B.
• Format: Article
• Language: English
• Subjects: Activation; Adolescent; Adult; Animals; Assaying; Basidiomycota - chemistry; Burning; Capsaicin; Capsaicin receptors; chemical analysis; CHO Cells; claim substantiation in vivo/in vitro; Combustion; Cosmetics; Cricetulus; Cross-Over Studies; Derivatives; Double-Blind Method; Formulations; Fungi; Heat; Humans; In vitro methods and tests; In vivo methods and tests; Ingredients; Inhibition; Irritation; Middle Aged; Pain; Pain perception; Placebos; sensitive skin/inflammation/allergy; Skin; Stimulation; Terpenes - pharmacology; Thermal stress; Thresholds; TRPV Cation Channels - antagonists & inhibitors; TRPV1; Young Adult
• ISSN: 0142-5463; 1468-2494
• DOI: 10.1111/ics.12385

Objective Blocking the TRPV1 receptor is an interesting approach for the treatment of sensitive skin. Here we investigated the potential of grifolin derivatives from Albatrellus ovinus to act as TRPV1 receptor blockers and their potential to serve as cosmetic active ingredients. Methods Binding characteristics of grifolin derivatives from Albatrellus ovinus were determined in competitive and functional in vitro assays to achieve IC50 values. The TRPV1 receptor was activated in vivo with capsaicin and noxious heat to investigate skin reddening, microcirculation, skin sensations and heat pain thresholds. Results Grifolin derivatives extracted from Albatrellus ovinus proved to inhibit the TRPV1 receptor in vitro and in vivo. Besides suppression of the TRPV1 receptor activity upon chemical stimulation with capsaicin, thermal activation was shown to be inhibited as well by application of cosmetic formulations containing 3% Albatrellus ovinus extract. The reduction of stinging and burning sensations as well as reduction of reddening and microcirculation upon irritation with capsaicin or thermal stress proved efficacy in vivo. Conclusion Grifolin derivatives from Albatrellus ovinus are able to serve as fungal‐derived TRPV1 receptor blockers with capability to serve as a cosmetic active ingredient on sensitive skin. Résumé Objectif Le blocage du récepteur TRPV1 est une approche intéressante pour le traitement des peaux sensibles. Ici, nous avons étudié le potentiel des dérivés de grifolin d'Albatrellus ovinus pour agir comme bloqueurs des récepteurs TRPV1 et leur potentiel pour servir d'ingrédients actifs cosmétiques. Methodes Les caractéristiques de liaison de dérivés de grifoline d’Albatrellus ovinus ont été déterminées dans des essais in vitro compétitifs et fonctionnels pour obtenir les valeurs de CI50. Le récepteur TRPV1 a été activé in vivo avec de la capsaïcine et de la chaleur nocive pour étudier la rougeur de la peau, la microcirculation, les sensations cutanées et les seuils de douleur thermique. Resultats Les dérivés de grifoline extraits d'Albatrellus ovinus ont montré une inhibition in vitro et in vivo du récepteur TRPV1. Outre la suppression de l'activité du récepteur TRPV1 par stimulation chimique avec la capsaïcine, on a montré que l'activation thermique était également inhibée par l'application de formulations cosmétiques contenant 3% d'extrait d'Albatrellus ovinus. La réduction des sensations de picotemente et de brûlure, ainsi que la réduction d