Loading…
新型吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮类衍生物的结构表征和镇痛活性
O482.53; 本文以2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯与3,4-二甲基苯肼为原料,通过多步反应合成了三种新型吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮类衍生物(A~C),通过核磁共振(NMR,包括1H NMR、13C NMR)和液相色谱-质谱联用(LC-MS)技术表征确证了其结构,并完整归属了三种化合物的1H NMR数据.对所合成的化合物1-(3,4-二甲基苯基)-6-甲基-5-[3-(哌啶-1-基)丙氧基]-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮(A),通过小鼠脑部质谱成像和福尔马林实验进行了初步的体内镇痛活性评价,我们发现化合物A能透过血脑屏障,并产生显著且剂量依赖的镇痛活性.本研究为...
Saved in:
Published in: | 波谱学杂志 2023, Vol.40 (1), p.1-9 |
---|---|
Main Authors: | , , , , , |
Format: | Article |
Language: | Chinese |
Online Access: | Get full text |
Tags: |
Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
|
cited_by | |
---|---|
cites | |
container_end_page | 9 |
container_issue | 1 |
container_start_page | 1 |
container_title | 波谱学杂志 |
container_volume | 40 |
creator | 翟重钢 汪鹏程 单玉宝 兰昱 胡锐 杨运煌 |
description | O482.53; 本文以2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯与3,4-二甲基苯肼为原料,通过多步反应合成了三种新型吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮类衍生物(A~C),通过核磁共振(NMR,包括1H NMR、13C NMR)和液相色谱-质谱联用(LC-MS)技术表征确证了其结构,并完整归属了三种化合物的1H NMR数据.对所合成的化合物1-(3,4-二甲基苯基)-6-甲基-5-[3-(哌啶-1-基)丙氧基]-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮(A),通过小鼠脑部质谱成像和福尔马林实验进行了初步的体内镇痛活性评价,我们发现化合物A能透过血脑屏障,并产生显著且剂量依赖的镇痛活性.本研究为以吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮为骨架的镇痛药物的研发提供了结构和体内活性的基础研究数据. |
doi_str_mv | 10.11938/cjmr20222995 |
format | article |
fullrecord | <record><control><sourceid>wanfang_jour</sourceid><recordid>TN_cdi_wanfang_journals_bpxzz202301001</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><wanfj_id>bpxzz202301001</wanfj_id><sourcerecordid>bpxzz202301001</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-wanfang_journals_bpxzz2023010013</originalsourceid><addsrcrecordid>eNpjYBA1NNAzNLQ0ttBPzsotMjIwMjKytDRlYeA0NDAw0DUxNTXjYOAtLs5MAnItzIyMLQw5GXyeTdvwdF730wkLn06Z-HTntmhjHRPdlNinM5Y_nbpN10T3Zeu65xt3v1jY-3zK_OedK5_Panm-e_KzeS0vFq54uq_x6aSel1Pbn0-f_WzL7mcNy3kYWNMSc4pTeaE0N4Oam2uIs4dueWJeWmJeenxWfmlRHlAmPqmgoqoK6EJjA6DbDI2JVggAQNVaUg</addsrcrecordid><sourcetype>Aggregation Database</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>article</recordtype></control><display><type>article</type><title>新型吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮类衍生物的结构表征和镇痛活性</title><source>Alma/SFX Local Collection</source><creator>翟重钢 ; 汪鹏程 ; 单玉宝 ; 兰昱 ; 胡锐 ; 杨运煌</creator><creatorcontrib>翟重钢 ; 汪鹏程 ; 单玉宝 ; 兰昱 ; 胡锐 ; 杨运煌</creatorcontrib><description>O482.53; 本文以2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯与3,4-二甲基苯肼为原料,通过多步反应合成了三种新型吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮类衍生物(A~C),通过核磁共振(NMR,包括1H NMR、13C NMR)和液相色谱-质谱联用(LC-MS)技术表征确证了其结构,并完整归属了三种化合物的1H NMR数据.对所合成的化合物1-(3,4-二甲基苯基)-6-甲基-5-[3-(哌啶-1-基)丙氧基]-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮(A),通过小鼠脑部质谱成像和福尔马林实验进行了初步的体内镇痛活性评价,我们发现化合物A能透过血脑屏障,并产生显著且剂量依赖的镇痛活性.本研究为以吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮为骨架的镇痛药物的研发提供了结构和体内活性的基础研究数据.</description><identifier>ISSN: 1000-4556</identifier><identifier>DOI: 10.11938/cjmr20222995</identifier><language>chi</language><publisher>中国科学院生物磁共振分析重点实验室,波谱与原子分子物理国家重点实验室,武汉磁共振中心(中国科学院精密测量科学与技术创新研究院),湖北 武汉 430071</publisher><ispartof>波谱学杂志, 2023, Vol.40 (1), p.1-9</ispartof><rights>Copyright © Wanfang Data Co. Ltd. All Rights Reserved.</rights><lds50>peer_reviewed</lds50><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Uhttp://www.wanfangdata.com.cn/images/PeriodicalImages/bpxzz/bpxzz.jpg</thumbnail><link.rule.ids>314,780,784,4024,27923,27924,27925</link.rule.ids></links><search><creatorcontrib>翟重钢</creatorcontrib><creatorcontrib>汪鹏程</creatorcontrib><creatorcontrib>单玉宝</creatorcontrib><creatorcontrib>兰昱</creatorcontrib><creatorcontrib>胡锐</creatorcontrib><creatorcontrib>杨运煌</creatorcontrib><title>新型吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮类衍生物的结构表征和镇痛活性</title><title>波谱学杂志</title><description>O482.53; 本文以2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯与3,4-二甲基苯肼为原料,通过多步反应合成了三种新型吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮类衍生物(A~C),通过核磁共振(NMR,包括1H NMR、13C NMR)和液相色谱-质谱联用(LC-MS)技术表征确证了其结构,并完整归属了三种化合物的1H NMR数据.对所合成的化合物1-(3,4-二甲基苯基)-6-甲基-5-[3-(哌啶-1-基)丙氧基]-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮(A),通过小鼠脑部质谱成像和福尔马林实验进行了初步的体内镇痛活性评价,我们发现化合物A能透过血脑屏障,并产生显著且剂量依赖的镇痛活性.本研究为以吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮为骨架的镇痛药物的研发提供了结构和体内活性的基础研究数据.</description><issn>1000-4556</issn><fulltext>true</fulltext><rsrctype>article</rsrctype><creationdate>2023</creationdate><recordtype>article</recordtype><recordid>eNpjYBA1NNAzNLQ0ttBPzsotMjIwMjKytDRlYeA0NDAw0DUxNTXjYOAtLs5MAnItzIyMLQw5GXyeTdvwdF730wkLn06Z-HTntmhjHRPdlNinM5Y_nbpN10T3Zeu65xt3v1jY-3zK_OedK5_Panm-e_KzeS0vFq54uq_x6aSel1Pbn0-f_WzL7mcNy3kYWNMSc4pTeaE0N4Oam2uIs4dueWJeWmJeenxWfmlRHlAmPqmgoqoK6EJjA6DbDI2JVggAQNVaUg</recordid><startdate>2023</startdate><enddate>2023</enddate><creator>翟重钢</creator><creator>汪鹏程</creator><creator>单玉宝</creator><creator>兰昱</creator><creator>胡锐</creator><creator>杨运煌</creator><general>中国科学院生物磁共振分析重点实验室,波谱与原子分子物理国家重点实验室,武汉磁共振中心(中国科学院精密测量科学与技术创新研究院),湖北 武汉 430071</general><general>中国科学院大学,北京 100049%武汉大学人民医院 药学部,湖北 武汉 430060</general><scope>2B.</scope><scope>4A8</scope><scope>92I</scope><scope>93N</scope><scope>PSX</scope><scope>TCJ</scope></search><sort><creationdate>2023</creationdate><title>新型吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮类衍生物的结构表征和镇痛活性</title><author>翟重钢 ; 汪鹏程 ; 单玉宝 ; 兰昱 ; 胡锐 ; 杨运煌</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-wanfang_journals_bpxzz2023010013</frbrgroupid><rsrctype>articles</rsrctype><prefilter>articles</prefilter><language>chi</language><creationdate>2023</creationdate><toplevel>peer_reviewed</toplevel><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>翟重钢</creatorcontrib><creatorcontrib>汪鹏程</creatorcontrib><creatorcontrib>单玉宝</creatorcontrib><creatorcontrib>兰昱</creatorcontrib><creatorcontrib>胡锐</creatorcontrib><creatorcontrib>杨运煌</creatorcontrib><collection>Wanfang Data Journals - Hong Kong</collection><collection>WANFANG Data Centre</collection><collection>Wanfang Data Journals</collection><collection>万方数据期刊 - 香港版</collection><collection>China Online Journals (COJ)</collection><collection>China Online Journals (COJ)</collection><jtitle>波谱学杂志</jtitle></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext</fulltext></delivery><addata><au>翟重钢</au><au>汪鹏程</au><au>单玉宝</au><au>兰昱</au><au>胡锐</au><au>杨运煌</au><format>journal</format><genre>article</genre><ristype>JOUR</ristype><atitle>新型吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮类衍生物的结构表征和镇痛活性</atitle><jtitle>波谱学杂志</jtitle><date>2023</date><risdate>2023</risdate><volume>40</volume><issue>1</issue><spage>1</spage><epage>9</epage><pages>1-9</pages><issn>1000-4556</issn><abstract>O482.53; 本文以2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯与3,4-二甲基苯肼为原料,通过多步反应合成了三种新型吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮类衍生物(A~C),通过核磁共振(NMR,包括1H NMR、13C NMR)和液相色谱-质谱联用(LC-MS)技术表征确证了其结构,并完整归属了三种化合物的1H NMR数据.对所合成的化合物1-(3,4-二甲基苯基)-6-甲基-5-[3-(哌啶-1-基)丙氧基]-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮(A),通过小鼠脑部质谱成像和福尔马林实验进行了初步的体内镇痛活性评价,我们发现化合物A能透过血脑屏障,并产生显著且剂量依赖的镇痛活性.本研究为以吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮为骨架的镇痛药物的研发提供了结构和体内活性的基础研究数据.</abstract><pub>中国科学院生物磁共振分析重点实验室,波谱与原子分子物理国家重点实验室,武汉磁共振中心(中国科学院精密测量科学与技术创新研究院),湖北 武汉 430071</pub><doi>10.11938/cjmr20222995</doi></addata></record> |
fulltext | fulltext |
identifier | ISSN: 1000-4556 |
ispartof | 波谱学杂志, 2023, Vol.40 (1), p.1-9 |
issn | 1000-4556 |
language | chi |
recordid | cdi_wanfang_journals_bpxzz202301001 |
source | Alma/SFX Local Collection |
title | 新型吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮类衍生物的结构表征和镇痛活性 |
url | http://sfxeu10.hosted.exlibrisgroup.com/loughborough?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2025-01-05T12%3A20%3A32IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-wanfang_jour&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:journal&rft.genre=article&rft.atitle=%E6%96%B0%E5%9E%8B%E5%90%A1%E5%94%91%E5%B9%B6%5B3,4-d%5D%E5%98%A7%E5%95%B6-4-%E9%85%AE%E7%B1%BB%E8%A1%8D%E7%94%9F%E7%89%A9%E7%9A%84%E7%BB%93%E6%9E%84%E8%A1%A8%E5%BE%81%E5%92%8C%E9%95%87%E7%97%9B%E6%B4%BB%E6%80%A7&rft.jtitle=%E6%B3%A2%E8%B0%B1%E5%AD%A6%E6%9D%82%E5%BF%97&rft.au=%E7%BF%9F%E9%87%8D%E9%92%A2&rft.date=2023&rft.volume=40&rft.issue=1&rft.spage=1&rft.epage=9&rft.pages=1-9&rft.issn=1000-4556&rft_id=info:doi/10.11938/cjmr20222995&rft_dat=%3Cwanfang_jour%3Ebpxzz202301001%3C/wanfang_jour%3E%3Cgrp_id%3Ecdi_FETCH-wanfang_journals_bpxzz2023010013%3C/grp_id%3E%3Coa%3E%3C/oa%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rft_wanfj_id=bpxzz202301001&rfr_iscdi=true |