蛋白激酶C的抑制剂

蛋白激酶催化将三磷酸腺苷(ATP)γ立磷酰基转移到蛋白质侧链的羟基上，从而在将胞外信号透过质膜传送到细胞质以及通过核膜传送到细胞核信号途径中起重要的作用．蛋白激酶C(PKC)是一大类磷脂依赖的丝／苏氦酸激酶．目前为止至少发现12个亚基，各个亚基有不同的组织分布和功能．由于它们与许多疾病有不同程度的关系，如癌症、炎症、自免疫失调、心脏病等，因此，一些能够封闭PKC活性及阻断细胞因子与受体结合，或干扰信号转导通路的PKC抑制剂就有可能开发成为新药．为此人们致力于开发特异蛋白激酶特别是亚基特异性抑制剂用于疾病治疗，PKC结构有4个保守区，针对抑制剂作用不同保守位点，以及运用不同的抑制机理，人们已取得...

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Published in:Ke xue tong bao 2005, Vol.50 (5), p.405-415
Main Author: 刘世英 蒋宇扬 曹健 刘峰 马丽 赵玉芬
Format: Article
Language:Chinese
Subjects:
PKC抑制剂
三磷酸腺苷（ATP）
作用位点
免疫失调
受体结合
核膜
特异性抑制剂
蛋白激酶C（PKC）
质膜
转导
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Description
Summary:蛋白激酶催化将三磷酸腺苷(ATP)γ立磷酰基转移到蛋白质侧链的羟基上，从而在将胞外信号透过质膜传送到细胞质以及通过核膜传送到细胞核信号途径中起重要的作用．蛋白激酶C(PKC)是一大类磷脂依赖的丝／苏氦酸激酶．目前为止至少发现12个亚基，各个亚基有不同的组织分布和功能．由于它们与许多疾病有不同程度的关系，如癌症、炎症、自免疫失调、心脏病等，因此，一些能够封闭PKC活性及阻断细胞因子与受体结合，或干扰信号转导通路的PKC抑制剂就有可能开发成为新药．为此人们致力于开发特异蛋白激酶特别是亚基特异性抑制剂用于疾病治疗，PKC结构有4个保守区，针对抑制剂作用不同保守位点，以及运用不同的抑制机理，人们已取得了一些成绩，有些抑制剂已进入临床买验．本文根据抑制剂与PKC作用位点、机理、综述近年来PKC抑制剂的发展。
ISSN:0023-074X
DOI:10.3321/j.issn:0023-074X.2005.05.001