Amide-to-Ester Substitution Allows Fine-Tuning of the Cyclopeptide Conformational Ensemble

Ohne die dreidimensionale Gesamtstruktur zu beeinflussen, hat eine Substitution von Amid‐ gegen Esterfunktionen im Molekülgerüst deutliche Auswirkungen auf das Konformationsgleichgewicht des RGD‐Cyclopeptids Cilengitid und seiner Derivate (siehe Bild; RGD=Arg‐Gly‐Asp). Die geeignete Substitution sta...

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Published in:Angewandte Chemie 2010-04, Vol.122 (15), p.2792-2797
Main Authors: Cupido, Tommaso, Spengler, Jan, Ruiz-Rodriguez, Javier, Adan, Jaume, Mitjans, Francesc, Piulats, Jaume, Albericio, Fernando
Format: Article
Language:English
Subjects:
Bioorganische Chemie
Depsipeptide
Konformationsanalyse
Moleküldynamik
NMR-Spektroskopie
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Summary:Ohne die dreidimensionale Gesamtstruktur zu beeinflussen, hat eine Substitution von Amid‐ gegen Esterfunktionen im Molekülgerüst deutliche Auswirkungen auf das Konformationsgleichgewicht des RGD‐Cyclopeptids Cilengitid und seiner Derivate (siehe Bild; RGD=Arg‐Gly‐Asp). Die geeignete Substitution stabilisiert die Rezeptor‐komplementären Konformationen und verbessert die biologische Aktivität dieses Integrin‐Antagonisten.
ISSN:0044-8249
1521-3757
DOI:10.1002/ange.200907274