Molecular Modeling, Total Synthesis, and Biological Evaluations of C9-Deoxy Bryostatin 1

Ohne OH: Die Titelverbindung 1 wurde hergestellt und auf ihre biologische Funktion geprüft. Rechnungen zufolge geht Bryostatin 1 über seine C9‐OH‐Gruppe eine H‐Brücke mit der C1‐Domäne der Proteinkinase C δ ein. Trotz Fehlens dieser H‐Brücke im Fall von 1 zeigte dieses eine Bryostatin‐ähnliche biolo...

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Published in:Angewandte Chemie 2010-06, Vol.122 (27), p.4684-4688
Main Authors: Keck, Gary E., Poudel, Yam B., Rudra, Arnab, Stephens, Jeffrey C., Kedei, Noemi, Lewin, Nancy E., Peach, Megan L., Blumberg, Peter M.
Format: Article
Language:English
Subjects:
Biologische Aktivität
Krebs
Naturstoffe
Struktur-Aktivitäts-Beziehungen
Totalsynthesen
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Summary:Ohne OH: Die Titelverbindung 1 wurde hergestellt und auf ihre biologische Funktion geprüft. Rechnungen zufolge geht Bryostatin 1 über seine C9‐OH‐Gruppe eine H‐Brücke mit der C1‐Domäne der Proteinkinase C δ ein. Trotz Fehlens dieser H‐Brücke im Fall von 1 zeigte dieses eine Bryostatin‐ähnliche biologische Wirkung in vier Assays unter Verwendung von U937‐Leukämiezellen oder LNCaP‐Prostatazellen.
ISSN:0044-8249
1521-3757
DOI:10.1002/ange.201001200