Niedermolekulare Inhibitoren der Wechselwirkung zwischen der E3‐Ligase VHL und HIF1α

Inhibitoren per Design: Niedermolekulare Inhibitoren der Wechselwirkung zwischen der von‐Hippel‐Lindau‐Ligase (VHL) und ihrem molekularen Substrat HIF1α wurden entwickelt und untersucht. Der affinste Inhibitor bindet mit einem IC50‐Wert von 0.9 μM und ist somit der erste submikromolare Inhibitor der...

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Published in:Angewandte Chemie 2012-11, Vol.124 (46), p.11630-11634
Main Authors: Buckley, Dennis L., Gustafson, Jeffrey L., Van Molle, Inge, Roth, Anke G., Tae, Hyun Seop, Gareiss, Peter C., Jorgensen, William L., Ciulli, Alessio, Crews, Craig M.
Format: Article
Language:English
Subjects:
E3‐Ubiquitin‐Ligasen
Proteinkristallographie
Protein‐Protein‐Interaktionen
Strukturbasiertes Design
Wirkstoff‐Forschung
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Summary:Inhibitoren per Design: Niedermolekulare Inhibitoren der Wechselwirkung zwischen der von‐Hippel‐Lindau‐Ligase (VHL) und ihrem molekularen Substrat HIF1α wurden entwickelt und untersucht. Der affinste Inhibitor bindet mit einem IC50‐Wert von 0.9 μM und ist somit der erste submikromolare Inhibitor der Wechselwirkung zwischen VHL und HIF1α.
ISSN:0044-8249
1521-3757
DOI:10.1002/ange.201206231