Structure-Based Design of an RNA-Binding p-Terphenylene Scaffold that Inhibits HIV-1 Rev Protein Function

RNA‐bindende Inhibitoren mit einem bilateral substituierten p‐Terphenylengerüst (grün) projizieren ihre Substituenten in einem breiten Winkelbereich und reproduzieren die Wechselwirkungen einer in ihren RNA‐Rezeptor eingebetteten Protein‐α‐Helix (rot). Diese Terphenyle können eine α‐Helix des HIV‐1‐...

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Published in:Angewandte Chemie 2013-12, Vol.125 (50), p.13647-13651
Main Authors: González-Bulnes, Luis, Ibáñez, Ignacio, Bedoya, Luis M., Beltrán, Manuela, Catalán, Silvia, Alcamí, José, Fustero, Santos, Gallego, José
Format: Article
Language:English
Subjects:
HIV
Niedermolekulare Inhibitoren
RNA
Terphenyle
Wirkstoffdesign
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Description
Summary:RNA‐bindende Inhibitoren mit einem bilateral substituierten p‐Terphenylengerüst (grün) projizieren ihre Substituenten in einem breiten Winkelbereich und reproduzieren die Wechselwirkungen einer in ihren RNA‐Rezeptor eingebetteten Protein‐α‐Helix (rot). Diese Terphenyle können eine α‐Helix des HIV‐1‐Proteins Rev nachahmen und inhibieren die Funktion von Rev sowie die Replikation von HIV‐1 in Zellen.
ISSN:0044-8249
1521-3757
DOI:10.1002/ange.201306665