Identifizierung von Pyrrolopyrazinen als polypotente Liganden mit Antimalariawirkung

Starke Aktivität gegen Plasmodium‐falciparum‐Parasiten und Plasmodium‐berghei‐Leberschizonten wurde bei Pyrrolopyrazinen gefunden (siehe allgemeine Struktur). Gründliche bioinformatische Analysen und Targetpanel‐Tests sprechen für eine IspD‐ und Multikinase‐Hemmung als wahrscheinlichen Wirkmechanism...

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Published in:Angewandte Chemie 2014-07, Vol.126 (27), p.7199-7204
Main Authors: Reker, Daniel, Seet, Michael, Pillong, Max, Koch, Christian P., Schneider, Petra, Witschel, Matthias C., Rottmann, Matthias, Freymond, Céline, Brun, Reto, Schweizer, Bernd, Illarionov, Boris, Bacher, Adelbert, Fischer, Markus, Diederich, François, Schneider, Gisbert
Format: Article
Language:English
Subjects:
Computerchemie
Isoprenoidsynthase
Kinasen
Medizinische Chemie
Target‐Vorhersage
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Description
Summary:Starke Aktivität gegen Plasmodium‐falciparum‐Parasiten und Plasmodium‐berghei‐Leberschizonten wurde bei Pyrrolopyrazinen gefunden (siehe allgemeine Struktur). Gründliche bioinformatische Analysen und Targetpanel‐Tests sprechen für eine IspD‐ und Multikinase‐Hemmung als wahrscheinlichen Wirkmechanismus. Die vorliegende Analyse zeigt einen einzigartigen Zugang zur Entschlüsselung polypharmakologischer Effekte neuer bioaktiver chemischer Substanzen auf.
ISSN:0044-8249
1521-3757
DOI:10.1002/ange.201311162