新型冠状病毒肺炎治疗药物:磷酸氯喹

2019年新型冠状病毒肺炎(COVID-19)爆发以来,多种抗病毒药物先后试用于临床一线,我国《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第六版)》首次将磷酸氯喹纳入抗冠状病毒治疗的试用药物.作为抗击疟疾与风湿病的经典老药,磷酸氯喹在临床已应用80余年,而其在各种抗病毒治疗中,也表现出良好的效果.在COVID-19治疗中,氯喹在体内外均表现出抗病毒作用,个别临床研究的初步结果表明,其效果可能优于洛匹那韦/利托那韦.氯喹主要通过在寄生虫食物泡内和细胞溶酶体中积聚,提高其pH值而发挥抗寄生虫和抗病毒作用.在COVID-19的治疗中氯喹可能影响血管紧张素转化酶-2(ACE2)的糖基化,而抑制SARS-CoV-2...

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Published in:Nan fang yi ke da xue xue bao = Journal of Southern Medical University 2020-04, Vol.40 (4), p.586-594
Main Authors: 莫立乾, 郑萍
Format: Article
Language:chi ; eng
Subjects:
Review
综述与述评
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Description
Summary:2019年新型冠状病毒肺炎(COVID-19)爆发以来,多种抗病毒药物先后试用于临床一线,我国《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第六版)》首次将磷酸氯喹纳入抗冠状病毒治疗的试用药物.作为抗击疟疾与风湿病的经典老药,磷酸氯喹在临床已应用80余年,而其在各种抗病毒治疗中,也表现出良好的效果.在COVID-19治疗中,氯喹在体内外均表现出抗病毒作用,个别临床研究的初步结果表明,其效果可能优于洛匹那韦/利托那韦.氯喹主要通过在寄生虫食物泡内和细胞溶酶体中积聚,提高其pH值而发挥抗寄生虫和抗病毒作用.在COVID-19的治疗中氯喹可能影响血管紧张素转化酶-2(ACE2)的糖基化,而抑制SARS-CoV-2表面的S蛋白与ACE2受体结合进入宿主细胞.在氯喹长年的临床应用中,发现其药代动力学特征表现也较为特异,半衰期长(2.5 d～10 d),表观分布容积巨大,在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200～700倍,而其在全血、血浆和血清中浓度也存在较大的差异,不同种族和个体间亦是如此.因此,氯喹稳态血药浓度范围与疗效间的关系目前尚不明确.氯喹毒性主要与超剂量使用相关,而且治疗剂量与毒性剂量和致死剂量十分接近.一般认为,氯喹单次剂量(基质)超过20 mg/kg就会有毒性,而超过30 mg/kg就能致死.因此,本文就磷酸氯喹在COVID-19治疗中的一些研究现状,及其药代动力学特点,抗病毒治疗与机制,以及氯喹的安全性作一综述.
ISSN:1673-4254
2663-0842
DOI:10.12122/j.issn.1673-4254.2020.04.22