Aushungern des Malaria‐Erregers: Hemmer der Aspartylproteasen Plasmepsin I, II und IV

Das passt! Eine neue Klasse von Aspartylprotease‐Hemmern wirkt selektiv und hoch potent gegen die Plasmepsine I, II und IV des Malaria‐Erregers, während sie die nahe verwandten humanen Aspartylproteasen Cathepsin D und E nur schwach hemmt. Die Inhibitoren binden mithilfe einer neuartigen „Diaminklam...

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Published in:Angewandte Chemie 2006-03, Vol.118 (13), p.2193-2196
Main Authors: Hof, Fraser, Schütz, Andri, Fäh, Christoph, Meyer, Solange, Bur, Daniel, Liu, Jun, Goldberg, Daniel E., Diederich, François
Format: Article
Language:English
Subjects:
Aspartylproteasen
Inhibitoren
Malaria
Medizinische Chemie
Wirkstoffentwicklung
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Description
Summary:Das passt! Eine neue Klasse von Aspartylprotease‐Hemmern wirkt selektiv und hoch potent gegen die Plasmepsine I, II und IV des Malaria‐Erregers, während sie die nahe verwandten humanen Aspartylproteasen Cathepsin D und E nur schwach hemmt. Die Inhibitoren binden mithilfe einer neuartigen „Diaminklammer“ an die katalytische Diade (siehe Bild).
ISSN:0044-8249
1521-3757
DOI:10.1002/ange.200504119